Пенициллиновые антибиотики — описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия

Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.

Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках

Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:

    Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин. Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе. Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.

Классификация пенициллиновых антибиотиков

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Биосинтетические

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.

Аминопенициллины

К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.

Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:

    инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей; синусит; энтероколит; отит; возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).

Антисинегнойные

Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:

Карбоксипенициллины – эффективны в отношении синегнойной палочки и протея

Уреидопенициллины – активны по отношению к палочке и клебсиелле

тикарциллин

мезлоциллин

карбенициллин

пиперациллин

азлоциллин

Ингибиторозащищенные комбинированные

Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.

Пенициллин в таблетках

Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:

Название

Действующее вещество

Показания

Противопоказания

Цена, руб

Азитромицин

Дигидрат азитромицина

Острый бронхит, импетиго, хламидийный уретрит, боррелиоз, эритема

Заболевания почек, непереносимость компонентов, миастения

26-420

Оксациллин

оксациллин

Инфекции суставов, костей, кожи, синусит, бактериальный менингит и эндокардит

Повышенная чувствительность к пенициллинам

9-402

Амоксициллин Сандоз

амоксициллин

Тонзиллит, бактериальный фарингит и энтерит, внебольничная пневмония, цистит, эндокардит

Чувствительность к пенициллину, перекрестная аллергия с другими бета-лактамными средствами

123-180

Феноксиметилпенициллин

феноксиметилпенициллин

Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, столбняк, сибирская язва

Фарингит, афтозный стоматит, чувствительность к пенициллинам

13-20

Ампициллин

ампициллина тригидрат

Инфекции ЖКТ, бронхолегочные и мочевыводящих путей, менингит, сепсис, рожа

Лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, нарушение функций печени

15-70

Амоксициллин

амоксициллин

Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоз, гонорея, лептоспироз, Хеликобактер

Аллергический диатез, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, астма, лимфолейкоз, болезни печени, крови и ЦНС

29-85

Сумамед

азитромицин

Инфекции мягких тканей, кожи, дыхательных путей, болезнь Лайма, цервицит, уретрит

Чувствительность к азитромицину, заболевания печени, сочетание с дигидроэрготамином и эрготамином

276-560

Амоксиклав

амоксициллин, клавуланат

Острый отит, синусит, бронхит, заглоточный абсцесс, пневмония, инфекции кожи, гинекологические, желчных путей, соединительной и костной ткани

Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам

184-500

В уколах

Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:

Наименование

Действующее вещество

Показания

Противопоказания

Цена, руб

Ампициллин

ампициллина натриевая соль

Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции

Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ

13-80

Бициллин-1

бензатина бензилпенициллин

Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи

Непереносимость компонентов, склонность к аллергии

10-50

Бензинпенециллин

бензинпенециллин

Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоз, скарлатина, бленнорея

Повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам

5-35

Оспамокс

амоксициллин

Пневмония, отит, бронхит, простатит, эндометрит, гонорея, рожа, брюшной тиф, листериоз

Эпилепсия, острый лимфолейкоз, астма, диатез аллергический, сенная лихорадка

40-120

Бензилпенициллина новокаиновая соль

бензилпенициллин

Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея

Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций

15-230

Видео

Источник: sovets.net

Вы можете оставить комментарий, или ссылку на Ваш сайт.

Оставить комментарий

Вы должны быть авторизованы, чтобы разместить комментарий.